兽药知识|氨基糖苷类药物的区别与应用

添加时间: 23/11/06

  在兽药市场上,有一大类广谱抗菌药物,如链霉素、卡那霉素、新霉素、庆大小诺霉素、大观霉素、庆大霉素、安普霉素等,它们都叫氨基糖苷类药物。今天我们就来聊聊这类抗菌药的情况,以及其相关技术的研究与应用概况。


相同特性

均为有机碱,能与酸形成盐,常用制剂为硫酸盐(大观霉素部分为盐酸盐),易溶于水,性质稳定,水溶性呈弱酸性,4%水溶液PH值为4-6。

口服吸收很少,几乎完全从粪便排出,利于作为肠道感染用药,注射用药吸收迅速,0.5-1小时可达到血药浓度峰值。

属于杀菌性抗生素,抗菌谱较广,对于需氧型革兰氏阴性菌作用强,对于厌氧菌无效,对于革兰氏阳性菌作用较弱,但对金黄色葡萄球菌较敏感,部分药物对于支原体有效。

对动物机体有耳毒性和肾毒性,对神经肌肉有阻断作用。


● 不同特性

抗菌活性

随着氨基糖苷类发现的时间顺序分为三代,第一代代表为链霉素、新霉素、卡那霉素,第二代代表为庆大霉素、大观霉素,第三代代表为安普霉素,而第二代和第三代药物的抗菌活性显著高于第一代药物,氨基糖苷类的药物中抗菌活性高的是庆大霉素。

敏感性

第一代氨基糖苷类药物的反复的使用,产生了大量的耐药菌株,且存在交叉耐药,且一旦产生,停药后不易恢复,也是目前第一代氨基糖苷类药物效果不理想的主要原因之一。

庆大霉素不同于第一代氨基糖苷类抗生素,除了耐药菌株没有卡那霉素和新霉素那么高之外,庆大霉素耐药菌株的耐药性维持时间很多,停药一段时间后易恢复其敏感性。

安普霉素拥有独特的辛二糖结构,使得安普霉素与其他同类抗生素不存在交叉耐药问题,且独特的抗钝化机制使得安普霉素有强的抗耐药性。

抗菌谱

随着呼吸道疾病以及滑液囊支原体的多发,使得市场对于抗支原体药物的需求增加,氨基糖苷类药物抗菌谱主要的区别就在于是否对于支原体有作用。第一代氨基糖苷类药物链霉素、卡那霉素、新霉素对于支原体没有作用,而第二代和第三代药物均对于支原体有一定的效果,所以在现在的呼吸道疾病及滑液囊支原体治疗方案中,庆大霉素、大观霉素、安普霉素的使用率也是不断的增加。

毒副作用

氨基糖苷类药物的毒副作用主要的肾毒性和耳毒性,那么对于动物生产方面来说,主要集中在肾毒性的影响,而常用的氨基糖苷类药物肾毒性的排名为新霉素>卡那霉素>安普霉素>庆大霉素>大观霉素,肾毒性的不同也就决定了给药途径的不同,新霉素的给药途径只有口服,而其他药物均有注射给药途径,而常见的卡那霉素注射液由于其肾毒性较强,经常在使用后出现明显的副反应,如尿酸盐增多和拉稀等情况,为减轻副作用的发生在使用时应较少其使用剂量。


● 存在的问题及解决方案

氨基糖苷类药物存在的主要问题就是口服吸收性差,大多数情况只能用于治疗肠道疾病,而不能用于治疗全身感染。

有兽药企业研发出了专利酯化技术,解决了安普霉素口服不吸收的问题,大大的提高了安普霉素的口服吸收率,使得其可以用于治疗全身性感染疾病和呼吸道疾病。